Aromasin (экземестан)

Aromasin

(Экземестан)

Aromasin (экземестан) уяўляе сабой інгібітары БЕЛТА стероидных самазабойства, гэта азначае, што яно зніжае вытворчасці эстрогена ў арганізме шляхам блакавання ферменты БЕЛТА, ферменты, адказны за synthesization эстрогена. (1) (2) (3)

Гэты артыкул быў распрацаваны па барацьбе з ракам малочнай залозы ў жанчын пасля менопаузы, якія маюць патрэбу ў асабліва агрэсіўнай тэрапіі, і для каго першы абароны радкі, такія як SERMs (Тамоксифен) не працаваў. Гэта павінна быць нашым першым ключ вывядзенні, што гэты артыкул вельмі моцны, па меншай меры, мацней, чым некаторыя іншыя злучэнні, якія выкарыстоўваюцца для барацьбы з анкалогію грудзях.

Aromasin і пабочныя эфекты

Aromasin сярэднім 85% эстрогена падаўлення (4), так што гэта, безумоўна, вельмі эфектыўным сродкам для бодибилдеров і атлетаў яны хочуць пазбегнуць звязаных эстрогеном пабочныя эфекты , такія як гинекомастия, угревая сып, або вадой, захавання выкліканыя ароматизирование пазіцыі, метадалагічнай. У прыватнасці, экземестан дозы гэтага, выбарча ингибирующих актыўнасць БЕЛТА у залежнасці ад часу і незваротны характар (адсюль "самагубчы" частка яго імя, я думаю). (7)

Як і большасць злучэнняў гэтага класа, але і прыводзіць да разумным рост ўзроўню тэстастэрону (6), і, як вы ўжо здагадаліся, гэта павышэнне тэстастэрону азначае, што экземестан можа таксама прыводзіць да андрогенным бакоў (8) (9) (10 ). Як вы можаце бачыць з табліцы ніжэй, экземестан вельмі эфектыўна як на зніжэнне эстрогена (эстрадиола) і павышэнне тэстастэрону:

Мал. 1. Эстроген і ўзроўні андрогенов плазмы пасля 10 г паўсядзённым экземестан (25 або 50 мг) у здаровых маладых мужчын (сярэдняе значэнне ± SD, п = 9-11). Каб пераўтварыць у Systeme International будынкаў: эстрадиол, picomoles за літр (x3.671); эстрона picomoles за літр (x3.699), андростендион, нанамоль за літр (* 0,003492) і тэстастэрону, нанамоль за літр (x0.03467) . (1913)

Такім чынам, мы бачым, што 25mgs з'яўляецца вельмі эфектыўнай дозы ад гэтай карты, так? У якасці дадатковага перавагі, экземестан не толькі павялічвае тэстастэрону і эстрогена зніжаецца, але і павышае ўзроўні IGF (11). Акрамя таго Варта адзначыць, што Aromasin, магчыма, будуць менш жорсткімі липидов ў крыві (14), чым некаторыя іншыя (падобныя) злучэнняў мы выкарыстоўваем у свеце бодзібілдынгу і лёгкай атлетыцы (іншыя ИИ). Ён таксама мае ў лепшым выпадку не ўплывае на IGF, а ў горшым можа знізіць (13),. ИИ вельмі складаны ў дачыненні неадпаведнасцяў ва ўзроўні IGF.

На жаль, вам трэба прыняць экземестан на тыдзень для дасягнення ўстойлівага плазме крыві ўзроўню, і мае экземестан ½ жыцця 27 гадзін (12.).

Здольнасць экземестан на больш нізкія ўзроўні эстрогена вышэйзгаданых 85% робіць яго вельмі добрым выбарам для выкарыстання ў любым цыкле, дзе ароматизирование пазіцыі, метадалагічнай выкарыстоўваюцца. Акрамя таго, паколькі гэта не занадта суровай ва ўсіх на профілі липидов ў крыві, гэта вельмі добры выбар для больш цыклаў. Гэта магчымасць для павышэння ўзроўню тэстастэрону і таксама наводзіць на думку, што было б вельмі добрае дадатак да Апублікаваць цыкла тэрапія (РСТ).