Androgel (трансдермальный тэстастэрон)

Androgel і Androderm

(Тэстастэрону)

Трансдермальные тэстастэрону быў інтэнсіўна прадаюцца ў замяшчальную гарманальны тэрапія рынку за апошняе дзесяцігоддзе. На працягу больш за 50 гадоў, тэстастэрон тэрапіі быў выкарыстаны для лячэння гипогонадизма. У апошнія гады назіраецца рост выкарыстання тэрапіі тэстастэрону ў мужчын з гипогонадизмом на позніх стадыях, часам згадваецца як андропауза. Тэрапіі тэстастэрону у дарослых мужчын і hypogonadic можа значна палепшыць сваё пачуццё дабрабыту, і прывесці да павелічэння мышачнай і касцяной масы, сілы верхняй цела, фізічная сіла і либидо (пяць). Вусныя дастаўкі нязменным тэстастэрону ў рэчаіснасці не з'яўляецца жыццяздольнай варыянтам, з-за яго хуткага метабалізму праходзяць па-першае, магчымую таксічнасці печані, і яго параўнальна кароткі Half-Life . Такім чынам, ін'екцыйных тэстастэрон, быў выкарыстаны на працягу вельмі доўгага часу, як эфектыўны метад замены гармону. Прыкладна 10 гадоў таму, альтэрнатывы ін'екцыйных тэстастэрон і вусныя былі распрацаваны. Першапачаткова гэтыя альтэрнатыўныя метады іх прымянення для галення тэстастэрону азначала плошчу паверхні скуры (* звычайна мошонку ... няма, на самой справе) і падключэнне тэстастэрону патч з нізкім, сухое цяпло (зноў жа, не, на самой справе), як фен, , якія ў асноўным гарачай склеіць тэстастэрону патч мошонку. Я не бачу, за жыццё са мной, логіка, якія выкарыстоўваюцца урачом, які падумаў, што гэта метад з'яўляецца больш пераважным, штотыдзень або два разы ў месяц ін'екцыі. На шчасце, гэта хваравітая працэдура, да той стадыі, дзе ён у цяперашні час, і вы можаце проста выкарыстоўваць само пляма прилипания або працерці некаторыя тэстастэрону геля ў любым месцы вашага цела, і атрымаць той жа эфект. У апошні час скандал BALCO прыкметах шмат спасылак на гель метадам. Я думаю, што для адэкватнага разуменьня гэтых відаў прадукцыі, мы будзем павінны паглядзець як на наркотыкі (тэстастэрон), а таксама спосаб кіравання (трансдермальной дастаўкі), а таксама ўбачыць, як яны працуюць разам, і як яны суадносяцца з тэстастэрону ін'екцыі.

Пры некаторых (nonscrotal) трансдермальных прэпаратаў тэстастэрону былі разгледжаныя, яны паказалі, што канцэнтрацыя плазмы ПС раслі вельмі хутка, і дасягнулі максімальнага ўзроўню ў працягу 3-6 гадзін прымянення эксперыментальных патч .. (2), што параўнальна з некаторымі з лепшых поласці рота там, на маю вопыту, спартсмен, як правіла, праглынуць таблетку, чым ёсьць патч вісіць на іх у дзень, аднак.

У прынцыпе, можна чакаць, што ўсе выгады для ін'екцыі тэстастэрону з transdermals (калі мг дозы былі тыя ж, што яны не з'яўляюцца). Тое, што мы маем справу з Androderm, што патч змяшчаюць 12.2mgs тэстастэрону, і Androgel, што дае прыкладна такі ж (вы толькі атрымліваеце 10% ад агульнага аб'ёму наркотыкаў, якія змяшчаюцца ў прэпараты ... Такім чынам, 100 мг выпрабаванні ў форме геля, дасць 10 мг колькасць у арганізме).

Далей мы прыводзім дыяграму параўнання трансдермальных з ін'екцыйных, як з дапамогай тэстастэрону:

Стацыянарныя фармакокинетические профілі T, BT, DHT, і Е2 профіляў падчас начнога прымянення TTD сістэмы (п = 27;, левай панэлі) і раз на два тыдні чат ін'екцыі T энантат (п = 29, X правай панэлі), вымярэнне на тыдзень 16. Пункцірнай лініі абазначаюць верхні і ніжні межы нармальнага дыяпазону на аснове раніцай ўзоры сыроваткі (T, 306-1031 НГ / дл; BT, 92-420 НГ / дл; DHT, 28-85 НГ / дл; Е2, 0.9-3.6 НГ / дл). Памылка бараў акрэсліў ± SD. (1)

Не так вялікі, так? 100 мг просты стрэл ін'екцыі тэстастэрону забяспечвае нашмат больш высокай пікавай канцэнтрацыі ў плазме тэстастэрону, хоць трансдермального тэстастэрону была больш стабільнай, што тычыцца ўзроўню плазмы крыві. Такім чынам, якія ж перавагі трансдермального прымянення? Ясна, што забяспечвае вельмі стабільны ўзровень у крыві злучэння кіраваннем. Я ведаю, здаецца, што я забіваю вас з графікамі, але зірнеце на гэта:

Сыроваткі T канцэнтрацыі (сярэдняе значэнне ± SE) да (дзень 0) і пасля прымянення трансдермальной T на 1, 30, 90 і 180. Час 0 ч, 0800 г, пры плоце крыві звычайна пачыналіся. У дзень 90, доза ў суб'ектах прымянення геля T 50 або 100 быў уверх ці ўніз, калі іх титруемая preapplication сыроваткі T узроўняў вышэй або ніжэй нармальнага дарослага мужчыны дыяпазоне, адпаведна. У гэтым і наступных малюнках пунктиром пазначыць дарослых мужчын нармальны дыяпазон, а пункцірнай лініі і адкрыць сімвалы прадстаўляюць суб'ектаў, T гель дозы былі скарэктаваныя.

Так што гэта паслядоўнае, .. але каго гэта хвалюе? Узровень тэстастэрону яна нам проста дастаткова, каб забяспечыць невялікае падвышэнне на высокім (фінансавых) выдаткаў. Праўда, было б вельмі добра, калі б мы маглі атрымаць гэты артыкул дазіраванай больш высокай? Ці, можа быць, нават з клён, каб мы маглі выкарыстоўваць яго непасрэдна на тлустых абласцях? Або з Трэнне? Гэта было б выдатна, так? Было б нават маюць патэнцыял для першага часу игл фобических пазіцыі, метадалагічнай выкарыстоўваць элементы, якія раней былі даступныя толькі ў ін'екцыйных! Жанчыны могуць выкарыстоўваць прадукт Трэнне, не выходзячы з іголкі знакаў! На самой справе ... з крыху творчасці, падземныя лабараторыі змаглі нават зрабіць трансдермальных прадукты, якія ніколі не патрапіць на мытню (магчыма, пад выглядам налепкі і г.д.).

Так ці інакш ... Я думаю, што не ў карты, хаця ...

Давайце рухацца далей ...

Адным з найбольш паспяховых трансдермального тэстастэрону спосаб дастаўкі прадугледжвае спалучэнне DuroTak 87-2510 ў якасці клею палімера. Гэта ў спалучэнні з 3% додециламина і 10% ахопліваюць 80. Гэта, у спалучэнні з тэстастэрону стварае прыемны трансдермальные сістэмы дастаўкі (4). Іншы эксперыментальны трансдермального тэстастэрону прэпарат утрымлівае окклюзии, octisalate (АС) і пропиленгликоля (PG), называецца Solugel (якая з'яўляецца ўласнасцю гидрогеля П. якія змяшчаюць 25% па вазе) і Tegaderm (полупроницаемой фільм соўс) на пранікненне TES быў ацэнку. Окклюзия не ўплывае на пранікненне TES, аднак, OS павялічыўся паток TES 2,9 разы. Канцэнтрацыі ПГ якія вырабляюцца аптымальнага патоку TES быў 20% па аб'ёме, і гэта прывяло да канцэнтрацыі 1,9-разовае павелічэнне TES пранікнення. Аб'яднаўшы OS, П. і окклюзии, трансдермальный тэстастэрон пранікненне праз скуру была павялічана 8,7 разы, што было ўзмацненне синергетического, відавочна, маючы на ўвазе сума частак было нашмат больш, чым іх індывідуальныя складае (3). Чаму я кажу турбаваць вас усе інгрэдыенты, якія можна лёгка знайсці на хімічным дом прапанову, і купіў на законных падставах? Вядома, не, каб вы маглі зрабіць свой уласны трансдермальных падрыхтоўцы тэстастэрону (або Трэнне або рэзервуары чыстай, або любы іншы) і якія будуць пераследвацца па законе. Хаця вы цяпер ведаеце, інгрэдыентаў, а маглі б проста зрабіць гель з імі і некаторыя тэстастэрону (або транспарце і энергетыцы, з Finaplex пялет), і стварыць свой уласны прадукт трансдермальной дастаўкі лекаў. Гэта было б няправільна